ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром активности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Получают полусинтетическим путем из канамицина А.
После в/м введения быстро всасывается и распределяется в организме. Выводится в неизмененном виде с мочой главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связывается с белками плазмы крови.
К амикацину чувствителен ряд грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas spp., E. сoli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Mima Herellea, Citrobacter freundii, Providencia spp., а также грамположительные микроорганизмы (Staphylococcus spp. и некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae).
Антибиотик не влияет на большинство анаэробов. Многие штаммы грамотрицательных микроорганизмов, резистентных к гентамицину, могут быть чувствительными к амикацину. Стафилококки, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам, чувствительны к амикацину.
ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к амикацину микроорганизмами, в том числе пневмония, эмпиема плевpы, бронхоэктазы; сепсис; перитонит, эндокардит, менингит, плеврит, пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, эндометрит, параметрит, флегмона, абсцесс, послеоперационные инфекционные осложнения, лимфаденит, остеомиелит, гнойный артрит, бурсит; инфицированные ожоги; дизентерия, сальмонеллез и др.
ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в. Взрослым и детям назначают в дозе 15 мг/кг массы тела в сутки, распределив суточную дозу на 2 введения. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределяют на 3 введения. Максимальная суточная доза 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 37 дней при в/в и 710 дней при в/м введении.
Новорожденным, в том числе недоношенным, назначают в начальной дозе 10 мг/кг, а затем каждые 12 ч по 7,5 мг/кг.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина составляет 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.
Введение амикацина путем в/в инфузии взрослым и детям следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для капельного вливания, в течение 3090 мин (со скоростью 60 капель в 1 мин), а новорожденным 12 ч. Концентрация р - ра амикацина при в/в введении не должна превышать 5 мг/мл. В/в инъекцию амикацина следует проводить очень медленно (в течение 27 мин).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к аминогликозидам, тяжелые нарушения функции почек, период беременности, неврит слухового нерва, предшествующее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны альбуминурия, гематурия, цилиндрурия, гиперазотемия и олигурия; проявления ототоксичности (частично обратимая или необратимая глухота, шум в ушах, вестибулярные нарушения), повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка, реже отек Квинке), изменения состава периферической крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения), тошнота, рвота, головная боль, сонливость, очень редко нарушение нейромышечной передачи.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: основным токсическим эффектом амикацина при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, проявляющееся вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше.
До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацином необходимо принимать достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корригировать схему дозирования. При появлении признаков нефротоксичности введение жидкости следует увеличить, а дозу амикацина снизить. В случае развития гиперазотемии или олигурии лечение следует прекратить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное введение амикацина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокаду нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.
Не следует одновременно применять другие ототоксические и/или нефротоксические средства, в частности антибиотики, такие как стрептомицин, полимиксин В, неомицин, гентамицин.
Одновременное использование амикацина и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят в/в), может привести к развитию необратимой глухоты.
Амикацин нельзя смешивать с другими антибактериальными средствами в одном объеме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: амикацин выводят из организма путем проведения перитонеального диализа или гемодиализа. Уровень антибиотика можно снизить путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных возможно также проведение обменной гемотрансфузии.
